微量即可致命：衍生物卡芬太尼的致死剂量极低（约2毫克，相当于几粒盐的重量），非法制造的芬太尼常因剂量控制不当导致意外过量。

混入其他毒品：黑市毒品中常被掺入芬太尼以增强药效，但使用者往往不知情，导致海洛因、可卡因甚至假冒处方药（如“假止痛药”）的致死风险激增。

快速起效：芬太尼脂溶性高，能迅速穿透血脑屏障，过量时可能在几分钟内引发呼吸衰竭和死亡。

快速成瘾：芬太尼通过激活大脑中的μ-阿片受体，产生强烈的愉悦感和镇静效果，但会迅速导致生理和心理依赖。

戒断症状严重：突然停用会导致焦虑、肌肉疼痛、呕吐、失眠等戒断反应，迫使使用者持续滥用。

耐受性升高：长期使用需不断增加剂量才能达到相同效果，进一步增加过量风险。

呼吸系统：芬太尼抑制脑干的呼吸中枢，导致呼吸频率和深度下降，严重时引发缺氧、昏迷或死亡。

心血管影响：可能导致心率过缓、低血压，甚至心脏骤停。

长期健康损害：慢性滥用会损伤肝脏、肾脏，并可能引发免疫系统功能下降。

非法制售泛滥：地下实验室非法合成芬太尼类似物（如卡芬太尼、丙烯酰芬太尼），其毒性和不可预测性更高。

禁毒挑战：芬太尼体积小、易运输，通过邮寄或暗网交易难以监管。

家庭与社区影响：成瘾者可能因经济负担、犯罪行为或健康恶化对家庭和社会造成长期伤害。

孕妇与新生儿：滥用可能导致胎儿发育异常、早产，新生儿出现戒断综合征（NAS）。

青少年：因好奇或同伴压力接触芬太尼，缺乏对剂量和风险的认知。

合并用药者：与酒精、苯二氮䓬类药物（如安定）合用会协同抑制呼吸，致死风险倍增。

自1960年芬太尼首次合成以来，由于其强大的效能和滥用潜力，1964年便被联合国列入《1961年麻醉品单一公约》作为Ⅰ类药品进行管制。

随后，包括舒芬太尼在内的多种芬太尼类物质陆续被合成并纳入管制。近年来，新型芬太尼类物质的出现，多数是为了逃避管制，用于非法用途。目前，联合国共列管了25种芬太尼类物质和2种前体。我国一直高度重视对芬太尼类物质的管控，1996年版的《麻醉药品品种目录》中，已将12种芬太尼类物质列入国家管控目录，之后又陆续增列其他芬太尼类物质。

2017年，卡芬太尼、呋喃芬太尼、丙烯酰芬太尼和戊酰芬太尼等4种物质被列入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》。至2018年底，我国已列管了25种芬太尼类物质和2种前体。自2019年5月1日起，芬太尼类物质整类被列入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》，为打击和管控芬太尼类物质提供了坚实的法律基础。